Hlavní

Loket

Artrozanové vedlejší účinky injekcí

Široce rozšířená potřeba nesteroidních protizánětlivých léků v důsledku výskytu syndromu akutní a chronické bolesti související se zánětlivým procesem. Podle údajů v lékařské literatuře se bolesti vznikající při porážce různých struktur muskuloskeletálního systému vyskytují u téměř poloviny světové populace.

Artrozan, jeden z mála léčiv NSAID třídy, který prakticky nemá nežádoucí účinky a mohou být podávány pro dlouhodobou léčbu artrózy, artritidy, osteoartritidy a dalších poškození chrupavky.

Hlavním prvkem léčby artrozanem je meloxikam, který patří podle farmakologické klasifikace k druhému typu inhibitorů enzymu cyklooxygenázy. Podle chemické struktury této sloučeniny patří do třídy oxycam. Výrobce drogy je farmaceutická společnost Pharmsynthez, Rusko, takže cena léku v lékárnách je mnohem nižší než cena cizích NSAID založených na meloxikamu.

Artrozan se vyrábí ve formě:

  • roztok pro intramuskulární injekce v ampulích o objemu 1 ml (v každém mililitru obsahuje 6 mg účinné látky);
  • tablety s dávkou meloxikamu 15 mg;
  • tablety obsahující 7,5 mg účinné látky.

Meloxikam se liší od drtivé většiny NSAID. Jedná se o první syntetický selektivní inhibitor cyklooxygenázy, který působí výhradně na izoformu tohoto enzymu druhého typu. Co to znamená? Klinicky se zánětlivý proces projevuje ve formě bolesti, otoku, zarudnutí postiženého kloubu. Symptomatické příznaky jsou však důsledkem komplexní kaskády enzymatických reakcí.

Pod vlivem řady patologických faktorů (autoimunitního procesu, nedostatek prokrvení struktur obklopujících chrupavku, trauma, atd) v tkáních cyklooxygenázy aktivován syntézy druhého typu, která dále stimuluje uvolňování většiny zánětlivých mediátorů. Vedle "patologického" TsOG-2 však existuje v mnoha orgánech další, "fyziologická" forma tohoto enzymu - TsOG-1.

Neselektivní NSAID spolu s inhibicí "zánětlivého" COX-2 také inhibují aktivitu COX-1, což se projevuje mnoha nežádoucími reakcemi. Artrozan se na tomto pozadí velmi líbí. Pro analgetickou aktivitu je to nejen nejhorší, ale také převyšuje většinu NSAID a riziko výskytu nežádoucích účinků z trávicího systému, které jsou "klasické" pro tuto skupinu léčiv, je minimální. Pravděpodobnost vývoje komplikací je přítomná pouze u pacientů se souběžnými patologickými stavy gastrointestinálního traktu.

V tomto případě lékaři doporučují léčbu externími NSAID ve formě krému, masti nebo gelu. Vzhledem k jeho bezpečnosti může být přípravek Artrozan zakoupen v lékárně bez lékařského předpisu.

Jako jiné nesteroidní protizánětlivé léky, Artrozan má výrazný analgetický a antipyretický účinek, a normalizuje krevních kapilár, snižuje otok a vracející kloubů funkční aktivitu, potlačuje zánětlivý proces, na úrovni enzymatické. Pokud je podáván ve formě tablet, Artrozan 80-90% absorbuje z trávicího traktu, bez ohledu na jídlo (alkohol nemá vliv na farmakodynamiku této drogy, ale zvyšuje riziko nežádoucích účinků).

Biologická dostupnost léčiva ve formě injekcí je vyšší a je téměř 100%. Vázá se na plazmatické proteiny o 99,5%, vstupuje do synoviální tekutiny v okolní chrupavce, kde její obsah dosahuje 60% celkového objemu.

Tablety a injekce Artrozan: instrukce, cena, recenze a analogy

V tomto lékařském článku lze nalézt u léku Artrozan. Návod k použití vysvětlí, v jakých případech můžete podávat injekce nebo tablety, které pomáhají léčivému přípravku, jaké jsou indikace k použití, kontraindikace a nežádoucí účinky. Anotace představuje formu uvolňování léčiva a jeho složení.

V článku mohou lékaři a spotřebitelé nechat pouze skutečné recenze o přípravku Artrozan, z něhož můžete zjistit, zda léčivo pomohlo při léčbě bolesti a zánětu při artróze, artritidě, osteochondróze u dospělých a dětí, pro které je předepsáno více. V příručce jsou uvedeny analogy Artrozanu, ceny léků v lékárnách, stejně jako jeho použití během těhotenství.

Selektivní nesteroidní protizánětlivé léčivo je Artrozan. Návod k použití předepisuje užívání tablet v dávce 7,5 mg a 15 mg, injekce ve 2,5 ml ampulí pro injekci, aby se snížil zánět a zmírnila se bolest.

Forma uvolnění a složení

Artrozan se vyrábí ve formě válcových světle žlutých tablet. Tablety se prodávají v 10 nebo 20 kusů v blistru.

Lék je také vyráběn ve formě čirého roztoku pro intramuskulární podání. Roztok se prodává v ampulích o objemu 2,5 ml. V jednom balení 3 nebo 5 ampulí.

Tablety artrozanu obsahují účinnou látku meloxicam 7,5 mg. Složení 1 ml roztoku pro intramuskulární injekci obsahuje 6 mg meloxikamu a další látky (glycin, chlorid sodný, voda, poloxamer, glykofurol, jednomolární roztok hydroxidu sodného).

Farmakologický účinek

Lék Artrozan má následující účinky: antipyretické, protizánětlivé a analgetikum. Snižuje zánět v těle a zároveň poskytuje analgetický účinek. Eliminuje zánět a anestetizuje akutní projevy artritidy, osteochondrózy a dalších podobných onemocnění.

Co pomáhá Artrozanu?

Indikace pro použití léku zahrnují záněty kloubů, které jsou doprovázeny bolesti v:

  • radikulitida;
  • ankylozující spondylitida;
  • osteoartróza;
  • myositida;
  • revmatoidní artritida;
  • osteochondróza.

Návod k použití

Artrozanové tablety

Lék je užíván perorálně během jídla v denní dávce 7,5 až 15 mg. Doporučený dávkovací režim:

Osteoartritida, osteochondróza a jiná zánětlivá a degenerativní onemocnění svalového a kloubního systému doprovázená bolestivým syndromem: 7,5 mg denně. Neúčinnost dávky může být zvýšena na 15 mg denně.

Revmatoidní artritida: 15 mg denně. V případě potřeby lze dávku snížit na 7,5 mg denně.

Ankylozující spondylitida: 15 mg denně. Maximální denní dávka by neměla překročit 15 mg.

U pacientů se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků, stejně jako u pacientů s těžkou renální insuficiencí, kteří jsou na hemodialýze, by dávka neměla překročit 7,5 mg denně.

Injekce v ampulích

Injekce se provádí hluboko do svalu. Předepsané pro mírnou bolest, akutní bolest a pacienty, kteří jsou na hemodialýze. Při průměrné bolesti se předepisuje standardní dávka 7,5 mg denně. V případě silné bolesti a zánětu se dávka zvyšuje na 14-15 mg denně.

Pokud je injekční terapie pozitivní a bolest klesá, pacient se přenese na perorální léčbu.

Kontraindikace

Podle pokynů je přípravek Artrozan kontraindikován, pokud:

  • "Aspirin" bronchiální astma.
  • Exacerbace žaludečního vředu a duodenálního vředu.
  • Přecitlivělost na léčivou látku - meloxikam nebo jiné složky tablet a injekční roztok Artrozanu, z nichž se mohou vyvinout vedlejší účinky.
  • Závažné a jaterní selhání a selhání ledvin.

Kojení a těhotenství jsou také kontraindikace užívání přípravku Artrozan. Injekce se nevztahují na věk 18 let, tablety - až 15 let.

Nežádoucí účinky

Při podávání léku jsou možné následující negativní účinky:

  • infekce močových cest;
  • intersticiální nefritida;
  • leukopenie;
  • zmatek myšlenek;
  • porucha spánku;
  • trombocytopenie;
  • hematurie;
  • otok;
  • exacerbace bronchiálního astmatu;
  • proteinurie;
  • závratě;
  • tinnitus;
  • anémie;
  • dezorientace;
  • renální medulární nekróza;
  • bolesti hlavy;
  • selhání ledvin;
  • kašel.

Léčivo může způsobit:

  • zvracení;
  • bolest břicha;
  • zácpa, průjem;
  • pocity přílivu;
  • střevní a žaludeční perforace;
  • ezofagitida;
  • stomatitida;
  • vysoký krevní tlak;
  • nevolnost;
  • sucho v ústech;
  • tachykardie.

Ve vzácných případech vyvinout alergická vaskulitida, hepatitidy, nadýmání, kolitida, zvýšení jaterních enzymů, rozmazané vidění, konjunktivitida, horečka, zvýšená fotosenzitivitu, kožní vyrážka, anafylaktoidní reakce, otok jazyka a rtů, exsudativní erythema multiforme, kopřivka, svědění a toxická epidermální nekrolýza.

Děti, těhotenství a kojení

Artrozan je kontraindikován během těhotenství a kojení. Kontraindikace u dětí a dospívajících ve věku do 15 let pro tabletovou formu a až do 18 let u injekční formy léku.

Zvláštní instrukce

Artrozan by se měl používat s mimořádnou opatrností v případě erozních a ulceračních lézí gastrointestinálního traktu v anamnéze. Po 14 dnech lékové terapie je nutné podstoupit sledování aktivity jaterních enzymů.

Léková interakce

S opatrností v kombinaci s intrauterinními antikoncepčními přípravky, lithiovými přípravky, kolestiraminem, jinými NSAID, methotrexátem. Při kombinaci:

  • s antagonisty vitaminu K, fibrinolytiky, heparinem, inhibitory zpětného vychytávání serotoninu - může dojít k krvácení;
  • s diuretiky a cyklosporinem se riziko selhání ledvin významně zvyšuje;
  • s léky snižujícími tlak, je jejich účinnost snížena.

Analogy léků

Struktura je určena analogy:

Rekreační podmínky a cena

Průměrná cena Artrozanu (3 roztokové ampule) v Moskvě činí 295 rublů.

Lék je dostupný na lékařský předpis, skladovatelnost injekčního roztoku - 5 let, tablety - 2 roky.

Artrozan - injekce

Artrozan je jedním z nejlepších nesteroidních protizánětlivých léků, jejichž hlavním obsahem je meloxikam. Porovnává se s podobnými léky příznivě, neboť je charakterizována vysokou biologickou dostupností. Přípravek Artrozan se prodává na lékařský předpis v baleních, ve kterých může být 3,5 a 10 ampulí s průsvitným nebo žlutozeleným roztokem pro intramuskulární podání.

Farmakologický účinek injekcí artrozanu

Ve formě injekcí má Artrozan téměř okamžitě antipyretický účinek. Meloxikam významně snižuje aktivitu zánětlivých mediátorů a rychle snižuje propustnost cévních stěn. Současně snižuje aktivitu interakce nervových zakončení a prostaglininů, kvůli kterým dochází k anestezii.

Artrozan musí být aplikován do 3-5 dnů, protože pouze během této doby se dosáhne stabilní maximální koncentrace léčiva v těle. Tento léčivý přípravek je metabolizován a zobrazován v krátké době (15-20 hodin) s výkaly a močí.

Indikace pro použití injekcí Artrozan

Artrozan - injekce, které se používají k eliminaci bolesti a zánětu:

  • osteoartróza;
  • myositida;
  • ankylozující spondylitida;
  • osteochondróza;
  • radikulitida;
  • revmatoidní artritida.

Denní dávka tohoto léku je od 7,5 do 15 mg. V případě jakékoliv patologie se léčba zahajuje s minimálními dávkami a v případě potřeby se zvyšuje až do dosažení pozitivního účinku. Dávka léku by neměla být překročena. To významně zvýší riziko nežádoucích účinků.

Injekce Artrozan a alkohol nejsou absolutně kompatibilní, proto po zahájení léčby je nutné zcela eliminovat užívání alkoholických nápojů. Nedodržení tohoto pravidla vede k vážným nežádoucím výsledkům.

Obecně platí, že použití artrozanových injekcí je indikováno pouze pro akutní bolest v prvních dnech onemocnění nebo v případech, kdy není perorální podání drogy možné. Injekce léků se produkují pouze intramuskulárně a pronikají hluboko do tkáně.

Nežádoucí účinky injekcí Artrozan

Po zahájení léčby přípravkem Artrozan se mohou objevit nežádoucí účinky:

  • trávení;
  • zvýšení hladiny a aktivity různých jaterních enzymů;
  • belching;
  • bronchospazmus;
  • alergické kožní reakce;
  • bolesti hlavy;
  • rozmazané vidění.

Nežádoucí účinky mohou být vážnější:

  • vředy a žaludeční krvácení;
  • akutní renální selhání;
  • dezorientace;
  • urtikárie;
  • stomatitida;
  • konjunktivitida;
  • periferní edém.

V těchto případech, i když máte náznaky pro použití injekcí s artrozanem, je třeba léčbu tímto přípravkem zastavit. Příznaky předávkování tímto přípravkem jsou poruchy trávení, nevolnost, zvracení, bolest v epigastrické oblasti a zástava dýchacích cest. Chcete-li tento stav odstranit, musíte vypláchnout žaludek a vzít jakýkoliv enterosorbent.

Kontraindikace k použití injekcí Artrozan

Kontraindikace k použití artrozanových injekcí jsou:

  • peptický vřed a 12 duodenálních vředů;
  • polypy v nosní dutině;
  • bronchiální astma;
  • těhotenství;
  • krvácení do žaludku, střev apod.;
  • renální, srdeční nebo jaterní selhání (v těžkých formách).

Nedoporučuje se užívat tento léčivý přípravek k léčbě pacientů s hemofilií nebo hyperkalemií. Při přítomnosti citlivosti na složky, které tvoří injekce Artrozanu, je léčba tímto přípravkem zakázána. Není nutné ji používat v případech, kdy se u pacienta objeví infekční onemocnění.

Artrozan návod k použití, kontraindikace, nežádoucí účinky, recenze

Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky.
Lék: ARTHROZAN®
Účinná látka léčivé látky: meloxikam
Kódování ATC: M01AC06
KFG: NSAID. Selektivní inhibitor COX-2
Registrační číslo: LS-001013
Datum zápisu: 09.12.05
Vlastník reg. Hon.: PHARMSTANDART-LEKREDSTVA as

Formulář uvolnění Artrozan, balení a složení produktu.

Tablety světle žluté až žluté barvy, ploché válcové, se zkosením a riskantní mramorování jsou povoleny.

1 kartu.
meloxikam
7,5 mg
-"-
15 mg

Pomocné látky: bramborový škrob, monohydrát laktosy, povidon, citrát trisodný, stearát hořečnatý, koloidní oxid křemičitý.

10 ks. - Balíčky obrysových buněk (1) - kartonové obaly.
10 ks. - Balíčky obrysových buněk (2) - kartonové obaly.
10 ks. - Balíčky obrysových buněk (3) - kartonové obaly.
10 ks. - Konturované buněčné balení (5) - kartonové obaly.

Popis léku je založen na oficiálně schválených návodech k použití.

Farmakologický účinek Artrozan

NSAIDs. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Protizánětlivý účinek spojený s inhibicí aktivity COX-2 - specifického enzymu podílejícího se na biosyntéze prostaglandinů v oblasti zánětu. V menší míře meloxikam blokuje COX-1, který se podílí na syntéze prostaglandinu, který chrání gastrointestinální sliznici a podílí se na regulaci toku krve v ledvinách.

Farmakokinetika léku.

Dobře se vstřebává z trávicího traktu. Absolutní biologická dostupnost meloxikamu je 89%. Současné požití potravin nezmění absorpci. Při použití léku perorálně v dávkách 7,5 mg a 15 mg jeho koncentrace je úměrná dávce.

Css je dosaženo během 3-5 dnů. Při dlouhodobém užívání léku (více než 1 rok) jsou koncentrace podobné těm, které byly pozorovány po prvním dosažení farmakokinetiky ustáleného stavu.

Vazba na plazmatické bílkoviny - více než 99%.

Rozmezí rozdílů mezi maximální a bazální koncentrací léčiva po podání jednou denně je relativně malé a v dávce 7,5 mg je 0,4-1 μg / ml a v dávce 15 mg - 0,8-2 μg / ml. Meloxicam proniká do histhematogenních bariér, koncentrace v synoviální tekutině dosahuje 50% Cmax krevní plazmy.

Meloxikam je téměř kompletně metabolizován v játrech a tvoří 4 farmakologicky neaktivní metabolity. Hlavní metabolit, 5`-karboksimeloksikam (60% dávky), vzniká oxidací meziproduktu metabolitu - 5`-gidroksimetilmeloksikama (9% dávky). In vitro studie prokázaly, že biotransformace nastává za účasti CYP2C9, izoenzymu CYP3A4 má další význam. Peroxidáza se podílí na tvorbě dvou dalších metabolitů (tvořících 16% a 4% dávky), jejichž aktivita se pravděpodobně mění individuálně.

Je odvozen stejně jako výkaly a moč, zejména ve formě metabolitů. S výkaly ve nezměněné podobě, méně než 5% denní dávky se vylučuje, v nezměněné podobě se nalakuje pouze v stopových množstvích. T1 / 2 - 15 až 20 hodin. Plazmatická clearance je v průměru 8 ml / min.

Farmakokinetika léku.

ve zvláštních klinických situacích

U starších pacientů je clearance léku snížena. Hodnota Vd je nízká a dosahuje průměru 11 litrů.

U pacientů se středně závažným selháním jater nebo ledvin

Farmakokinetika léku.

Meloxikam se významně nemění.

Indikace pro použití:

- ankylozující spondylitida (ankylozující spondylitida);

- další zánětlivé a degenerativní onemocnění doprovázené bolesti.

Dávkování a způsob užívání léku.

U revmatoidní artritidy je doporučená dávka 15 mg / den; po dosažení terapeutického účinku může být dávka snížena na 7,5 mg / den.

Při osteoartritidě je léčivo předepsáno v dávce 7,5 mg / den, při nepřítomnosti účinku může být dávka zvýšena na 15 mg / den.

Při ankylozující spondyloartritidě je denní dávka 15 mg.

Maximální denní dávka by neměla překročit 15 mg.

Lék je užíván perorálně jednou denně během jídla.

U pacientů se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků, stejně jako u pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin při hemodialýze by dávka neměla překročit 7,5 mg / den.

U pacientů s poruchou funkce ledvin (QC vyšší než 25 ml / min) není úprava dávkování požadována.

Nežádoucí účinky Artrozan:

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, bolesti břicha, průjem, zácpa, nadýmání, erozivní a ulcerózní lézí gastrointestinálního traktu, perforace žaludku nebo střev, krvácení z gastrointestinálního traktu (implicitní nebo explicitní), zvýšení jaterních enzymů, hepatitida, kolitida, stomatitida, sucho v ústech, ezofagitida.

Vzhledem k tomu, že kardiovaskulární systém: tachykardie, zvýšený krevní tlak, pocit horkých záblesků.

Na straně dýchacího systému: exacerbace bronchiálního astmatu, kašel.

Ze strany centrálního nervového systému: bolesti hlavy, závratě, tinnitus, dezorientace, zmatenost, poruchy spánku.

Z močového ústrojí: edém, intersticiální nefritida, renální medulární nekróza, infekce močových cest, proteinurie, hematurie, selhání ledvin.

Ze strany zraku: konjunktivitida, rozmazané vidění.

Dermatologické reakce: zvýšená fotosenzitivita.

Z hemopoetického systému: anémie, leukopenie, trombocytopenie.

Alergické reakce: anafylaktoidní reakce (včetně anafylaktického šoku), otok rtů a jazyka, alergická vaskulitida, multiformní erytém (včetně Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), svědění, kožní vyrážka, kopřivka.

Kontraindikace k léku:

- peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutní fázi;

- závažné selhání ledvin (bez hemodialýzy);

- závažné selhání jater;

- bronchiální astma "aspirinu";

- věk dětí do 15 let;

- kojení (kojení);

- přecitlivělost na léčivo.

S opatrností by měla lék užívat u starších pacientů a u pacientů s erozními a ulcerativními lézemi gastrointestinálního traktu v anamnéze.

Použití během těhotenství a kojení.

Lék je kontraindikován pro použití v těhotenství. Pokud je to nezbytné, rozhodne o ukončení kojení.

Zvláštní pokyny pro použití Artrozan.

Při užívání léku u pacientů s vředem žaludku a duodenálního vředu v anamnéze a u pacientů léčených antikoagulační léčbou je třeba věnovat zvláštní pozornost. Tito pacienti mají zvýšené riziko erozních a ulcerativních lézí gastrointestinálního traktu.

Je třeba dbát na funkci ledvin sledovat při použití léku u starších pacientů, u pacientů s chronickým srdečním selháním u pacientů s cirhózou au pacientů s hypovolemií v důsledku chirurgických zákroků.

Pacienti, kteří současně užívají diuretika a meloxikam, by měli dostat dostatek tekutiny.

Pacienti by měli být informováni o tom, že v případě výskytu alergických reakcí (svědění, kožní vyrážka, kopřivka, fotosenzitizace) by se měli poradit s lékařem, aby rozhodli, zda přestanou užívat lék.

Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy

Použití léku může způsobit vznik nežádoucích účinků (bolesti hlavy, závratě, ospalost). Proto byste měli upustit od řízení a údržby, které vyžadují soustředění.

Předávkování léky:

Symptomy: poruchy vědomí, nevolnost, zvracení, epigastrická bolest, krvácení z gastrointestinálního traktu, akutní renální selhání, selhání jater, zástava dýchacích cest, asystole.

Léčba: výplach žaludku s aktivním uhlím (do 1 hodiny po podání léku); v případě potřeby provádět symptomatickou léčbu. Kolestiramin zrychluje vylučování meloxikamu z těla. Nucená diuréza, alkalizace moči, hemodialýza jsou neúčinné kvůli vysokému stupni vazby meloxikamu na krevní proteiny. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Interakce Artrozanu s jinými léky.

Při současném užívání s jinými NSAID (včetně kyseliny acetylsalicylové) se zvyšuje riziko erozních a ulceračních lézí a krvácení z gastrointestinálního traktu.

Při souběžném užívání s antihypertenzními léčivy se může snížit účinnost těchto léků.

Při souběžném použití s ​​lithiovými přípravky je možný vývoj kumulace lithia a zvýšení jeho toxického účinku (doporučuje se kontrolovat koncentraci lithia v krvi).

Při současném užívání s methotrexátem se zvyšuje pravděpodobnost anémie a leukopenie (je zobrazen periodický počet krvinek).

Při současném užívání s diuretiky a cyklosporinem se zvyšuje riziko vzniku selhání ledvin.

Se současným užíváním intrauterinních antikoncepčních přípravků může být snížena jejich účinnost.

Zatímco použití antikoagulancií (včetně heparinu, tiklopidin, warfarin), stejně jako trombolytická činidla (včetně streptokináza fibrinolizinom) zvyšuje riziko krvácení (vyžaduje pravidelné monitorování parametrů krevní srážlivosti).

Při současném užívání Kolestiraminu se zvyšuje eliminaci meloxikamu v gastrointestinálním traktu.

Podmínky prodeje v lékárnách.

Lék je dostupný na lékařský předpis.

Načasování stavu skladování léku Artrozan.

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchý, chráněný před světlem. Doba použitelnosti - 2 roky.

ARTROZAN

Řešení pro i / m injekce zelenožluté barvy, průhledné.

Pomocné látky: meglumin - 3,75 mg, poloxamer 188 - 50 mg, tetrahydrofurfuryl makrogol (glykofurol) - 100 mg, glycin 5 mg, chlorid sodný 3 mg, roztok hydroxidu sodného 1M - pH 8,2-8,9, voda d / do 1 ml.

2,5 ml - ampule o objemu 5 ml (3) - blistrové balení (1) - kartonové obaly.
2,5 ml - ampule o objemu 5 ml (5) - blistrové balení (2) - kartonové obaly.

Meloxicam - NSAID s protizánětlivými, antipyretickými a analgetickými účinky. Patří do třídy oxykamer, je derivát kyseliny enolové.

Mechanismus účinku je spojen s inhibicí syntézy prostaglandinů v důsledku selektivní inhibice enzymatické aktivity cyklooxygenázy druhého typu (COX-2), který se podílí na biosyntéze prostaglandinů v oblasti zánětu. Při podávání ve vysokých dávkách, dlouhodobém užívání a individuálních vlastnostech těla se selektivita pro COX-2 snižuje. V menší míře působí na cyklooxygenázu prvního typu (COX-1), který se podílí na syntéze prostaglandinů, které chrání gastrointestinální sliznici a podílejí se na regulaci toku krve v ledvinách. Vzhledem k naznačené selektivitě potlačení aktivity COX-2 lék méně často způsobuje erozivní ulcerativní léze gastrointestinálního traktu.

Vazba na plazmatické proteiny je 99%. Lék proniká přes histohematogenní bariéry, koncentrace v synoviální tekutině je 50% Cmax v plazmě. Téměř zcela metabolizován v játrech, čímž vznikly 4 farmakologicky neaktivní deriváty.

Hlavní metabolit 5'-karboxymeloxikam (60% dávky) je tvořen oxidací meziproduktu metabolitu 5'-hydroxymethylmeloxikamu, který je také vylučován, avšak v menší míře (9% dávky). In vitro studie ukázaly, že izoenzym CYP2C9 hraje důležitou roli v této metabolické transformaci, izoenzym CYP3A4 hraje další roli. Peroxidáza se podílí na tvorbě 2 dalších metabolitů, což představuje 16% a 4% dávky léku.

Plazmatická clearance je v průměru 8 ml / min. U starších pacientů je clearance léku snížena. Vd malý a je v průměru 11 l. Zhoršení jater nebo ledvin mírné závažnosti významně neovlivňuje farmakokinetiku meloxikamu.

Vylučovány ve stejných poměrech s výkaly a močí, zejména ve formě metabolitů. Méně než 5% denní dávky se vylučuje nezměněným střevem, v nezměněné podobě se v moči nachází pouze stopové množství.

Symptomatická léčba zánětlivých a degenerativních onemocnění svalového a kloubního systému, doprovázená bolesti, včetně:

- ankylozující spondylitida (ankylozující spondylitida);

- přecitlivělost na meloxikam nebo pomocné složky léčiva;

- časné pooperační období po operaci bypassu koronární arterie;

- úplná nebo neúplná kombinace astmatu, rekurentní nosní polypy a paranazálních dutin a nesnášenlivosti s kyselinou acetylsalicylovou nebo jinými NSAID; exacerbace žaludečního vředu a duodenálního vředu; akutní gastrointestinální krvácení;

- zánětlivé onemocnění střev (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba v akutní fázi);

- cerebrovaskulární krvácení nebo jiné krvácení;

- hemofilie a další poruchy krvácení;

- závažné selhání jater nebo aktivní jaterní onemocnění;

- chronické selhání ledvin (u pacientů, kteří nejsou podstupováni hemodialýzou (CC méně než 30 ml / min)); progresivní onemocnění ledvin, včetně potvrzená hyperkalemie;

- věk dětí do 18 let;

- období kojení.

S opatrností: u starších pacientů s následujícími onemocněními: ischemická choroba srdeční, městnavé srdeční selhání, cerebrovaskulární onemocnění, onemocnění periferních tepen, dyslipidémie / hyperlipidemie, diabetes mellitus, chronické selhání ledvin (CC 30-60 ml / min); ulcerativní léze gastrointestinálního traktu, přítomnost infekce Helicobacter pylori, kouření, závažné somatické nemoci.

Při delším používání nesteroidních antirevmatik, zneužívání alkoholu, současné terapie antikoagulancii (např, warfarin), činidla proti destičkám (například aspirin, klopidogrel), kortikosteroidy (např. Prednison), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (např., Citalopram, fluoxetin, sertralin, paroxetin a) lék by měl být užíván s opatrností.

Aby se snížilo riziko vzniku nežádoucích účinků na gastrointestinální trakt, měla by být použita minimální účinná dávka krátkého kurzu.

V prvních 2-3 dnech léčby je indikováno podávání léku V / m. Další léčba pokračuje použitím orálních forem (tablet). Doporučená dávka je 7,5 nebo 15 mg jednou denně, v závislosti na intenzitě bolesti a závažnosti zánětlivého procesu. Od té doby potenciální riziko nežádoucích účinků závisí na dávce a trvání léčby, měla by být použita nejmenší účinná dávka a co nejkratší možný průběh.

U pacientů s těžkým renálním selháním na hemodialýze by dávka neměla překročit 7,5 mg denně.

Léčba se injektuje hlubokou intramuskulární injekcí. Obsah ampulí by neměl být v jedné injekční stříkačce smíchán s jinými léky. Lék by neměl být podáván in / in.

Na straně trávicího systému: více než 1% - dyspepsie, vč. nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem, zácpa, plynatost; 0,1-1% - přechodné zvýšení jaterních transamináz, hyperbilirubinemie, bolest, ezofagitida, žaludeční nebo duodenální vřed, gastrointestinální krvácení (latentní nebo zjevné), stomatitida; méně než 0,1% - perforace zažívacího traktu, kolitida, hepatitida, gastritida.

Ze strany krevních orgánů: více než 1% - anémie; 0,1-1% - leukopenie, trombocytopenie.

Na straně kůže: více než 1% - svědění, kožní vyrážka; 0,1-1% - kopřivka; méně než 0,1% - fotosenzitivita, bulózní erupce, erythema multiforme, vč. Stevensův-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza.

Na straně dýchacího systému: méně než 0,1% - bronchospazmus.

Ze strany centrálního nervového systému: více než 1% - závratě, bolesti hlavy; 0,1-1% - tinnitus, ospalost; méně než 0,1% - emoční labilita, zmatenost, dezorientace.

Protože kardiovaskulární systém: více než 1% - periferní edém; 0,1-1% - zvýšený krevní tlak, palpitace, proplachování obličeje.

Z močového systému: 0,1-1% - hyperkreatininemie, zvýšení koncentrace sérové ​​močoviny; méně než 0,1% - akutní selhání ledvin; nebylo zjištěno spojení s příjmem meloxikamu - intersticiální nefritida, albuminurie, hematurie.

Na straně smyslů: méně než 0,1% - konjunktivitida, rozmazané vidění.

Alergické reakce: méně než 0,1% - angioedém, anafylaktické, anafylaktoidní reakce.

Symptomy: poruchy vědomí, nevolnost, zvracení, epigastrická bolest, krvácení z gastrointestinálního traktu, akutní renální selhání, selhání jater, zástava dýchacích cest, asystole.

Léčba: neexistují žádné specifické antidotumy a antagonisty. Nucená diuréza, alkalizace moči, hemodialýza jsou neúčinné kvůli vysokému spojení léku s krevními bílkovinami.

Při současném užívání s jinými NSAID (včetně kyseliny acetylsalicylové) se zvyšuje riziko erozních a ulcerativních lézí a gastrointestinálního krvácení.

Při souběžném užívání s antihypertenzními léčivy se může snížit účinnost těchto léků.

Při souběžném použití s ​​lithiovými přípravky je možný vývoj kumulace lithia a zvýšení jeho toxického účinku (doporučuje se kontrolovat koncentraci lithia v krvi).

Při současném užívání s methotrexátem se zvyšuje jeho vedlejší účinek na hematopoetický systém (riziko anémie a leukopenie, je zobrazen periodický počet krvinek).

Při současném užívání s diuretiky a cyklosporinem se zvyšuje riziko vzniku selhání ledvin.

Se současným užíváním intrauterinních antikoncepčních přípravků může být snížena jejich účinnost.

Zatímco použití antikoagulantů (heparin, warfarin), trombolytické léky (streptokináza, fibrinolysin) a inhibitory agregace (tiklopidin, klopidogrel, kyselina acetylsalicylová), zvyšuje riziko krvácení (vyžaduje pravidelné monitorování parametrů krevní srážlivosti).

Se současným užíváním kolestiraminu dochází k urychlení eliminace meloxikamu v gastrointestinálním traktu.

Při použití současně s selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu se zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.

Léčivo může změnit vlastnosti krevních destiček, ale nenahrazuje profylaktický účinek kyseliny acetylsalicylové na kardiovaskulární onemocnění.

Při použití léku u pacientů s anamnézou žaludečního vředu a duodenálního vředu a u pacientů podstupujících antikoagulační léčbu je nutná opatrnost. Tito pacienti mají zvýšené riziko erozních a ulcerativních onemocnění gastrointestinálního traktu.

Péče by měla být přijata, a denně sledována diurézu a renální funkce při použití léku u starších pacientů a pacientů se sníženou BCC a snížené glomerulární filtrace (dehydratace, chronického srdečního selhání, cirhózy jater, nefrotického syndromu, symptomatické onemocnění ledvin, diuretika, dehydratace po větším chirurgickém zákroku ).

Pokud se objeví známky poškození jater (svědění, žloutnutí kůže, nevolnost, zvracení, bolest břicha, tmavá moč, trvalý a významný nárůst hladin transamináz a další ukazatele jaterních funkcí), vezměte lék a kontaktujte svého lékaře.

Po dvou týdnech užívání léku je nutné kontrolovat aktivitu jaterních enzymů.

U pacientů s mírným nebo středně závažným snížením funkce ledvin (CC> 30 ml / min) není úprava dávky nutná.

Pacienti užívající jak diuretika, tak meloxikam by měli mít dostatečné množství tekutiny.

Pokud se v průběhu léčby vyskytnou alergické reakce (svědění, kožní vyrážka, kopřivka, fotosenzitivita), je nutné se poradit s lékařem, aby rozhodl o zastavení léčby.

Meloxikam, podobně jako ostatní NSAID, může maskovat příznaky infekčních onemocnění.

Použití meloxicamu, stejně jako dalších léků, které blokují syntézu prostaglandinů, může ovlivnit plodnost, a proto se nedoporučuje užívat u žen, které plánují těhotenství.

Nepoužívejte lék ve stejnou dobu jako jiné NSAID.

Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy

Použití léku může způsobit bolesti hlavy, závratě a ospalost. V případě těchto jevů je nutné opustit řízení vozidel a provádět další potenciálně nebezpečné činnosti, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.